目前的研究认为米诺地尔可以直接刺激毛囊上皮细胞增
网上治疗脱发五花八门,对脂溢性脱发真正有效的只有两种,被美国FDA批准的上市的米诺迪尔,和非那雄安,其他的要么是保健品,要么是化妆品一类,要么是治疗斑秃,对脂溢性脱发无效,如霸王,101,一类的。前段时间某药吹得很神,在欧洲和香港被查出含米诺迪尔。我国从药监局的腐败就知道所谓的药物行不行。先说说米诺迪尔,
长压定、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定、Minoxidil, Loniten,Lonolox,Lonoten,Minona。本品为钾通道开放剂,能直接松弛血管平滑肌,有强大的小动脉扩张作用,使外周阻力下降,血压下降,而对容量血管无影响,故能促进静脉回流。同时,由于反射性调节作用和正性频率作用,可使心输出量及心率增加,但不引起体位性低血压。米诺地尔是目前世界上唯一一个对脱发有明显疗效的外用化学药。这个药内服是用来降血压的。如
米诺地尔
果外部大剂量使用,该药会经皮肤吸收渗透到体内,可能会导致头痛、低血压。如果不慎滴到脸上,可能会引起所滴之处汗毛生长过盛。但也正是因为“米诺地尔”是目前世界上唯一一个对脱发有明显疗效的外用化学药,所以,有关专家称,目前市面上不少生发产品里都含有该成分。
米诺地尔为钾通道开放剂,能直接松弛血管平滑肌,有强大的小动脉扩张作用,使外周阻力下降,血压下降,而对容量血管无影响,故能促进静脉回流。同时,由于反射性调节作用和正性频率作用,可使心输出量及心率增加,但不引起体位性低血压。
米诺地尔治疗脱发的机制不明,目前的研究认为米诺地尔可以直接刺激毛囊上皮细胞增殖和分化,促进血管形成,增加局部血流量,开放钾离子通道。使毛囊由休止期向生长期转化。外用米诺地尔系统吸收极少。已有充分的临床试验证实米诺地尔对雄激素性脱发、斑秃有较好的疗效,但需长期用药维持疗效。脱发的时间越短,面积越小,愈后越好。高浓度比低浓度疗效好,但引起的局部不良反应 米诺地尔的作用性质与肼屈嗪相似,但作用较强和持久。它直接作用于血管平滑肌
米诺地尔
,舒张小动脉,降低外周阻力,从而使血压下降,对容量血管无明显作用。在降压时也能反射性兴奋交感神经而使心率加快、心输出量增加,血浆肾素活性增加和水钠潴留。心率加快还与本品对心脏有直接的正性肌力作用有关。其水钠潴留作用部分是由于肾素分泌增加,部分由于直接作用于肾小管使肾小管对Na+和水的再吸收增加所致。水钠潴留和心输出量增加可减弱本品降压效力,因此常不单独应用而与利尿剂和β受体阻滞剂用于严重高血压患者。其作用机制可能由于在体内代谢成米诺地尔N-O硫酸盐,后者增加血管平滑肌细胞膜对K+的通透性,促进细胞内K+外流,引起血管平滑肌细胞膜超极化,从而使血管平滑肌松弛和血压下降。
1、由米诺地尔引起头发生长的机制现在仍然没有完全搞清,认为其中包含了多种途径。
一种理论认为米诺地尔在毛囊中代谢成为米诺地尔山硫酸盐,作用K+通道阻止细胞浆自由Ca2+的聚集。这样阻止了表皮生长因子抑制头发生成。因此促进了头发的生长。
另一个可能原因就是米诺地尔使血管内皮生长因子及其受体的表达上调。这一反应刺激血管生成和毛发生长。相比,phipot和他的工作小组近来发现米诺地尔可以使缺血的秃发区头发再生长,另一些研究者证明,米诺地尔是潜在的前列腺素环氧化物合成酶―1的激动剂。米诺地尔可以增加DNA合成细胞的数目。这些变化导致毛发生长期的延长和毫毛向永久性头发的转变。
2、米诺地尔在高血压的治疗中发现其可使毛发(胡须)变长,变粗。因此,目前它被开发应用,作为治疗男性型秃发的药物。有报道表明,它对治疗斑秃也有一定作用。它促使毛发生长的确切机制还不清楚。但该药的扩血管作用提示我们它可能是通过增强血液供应而使毛发生长。米诺地尔确实有增强皮肤血流的作用。然而,我们还不能精确测出头发毛囊的血流。也有报道表明米诺地尔直接影响角化细胞的生长。米诺地尔增强了培养基中角化细胞的存活率及延长了细胞的寿命。同样地这种作用也可以用来维持头发细胞的生长。Cohen et al也已经报道过米诺地尔对培养的角化细胞的作用。在目前的研究中,我们进一步开发米诺地尔对培养细胞的作用,并且作用表明了在细胞生长的不同阶段其作用机制不同,最可能的机制是,米诺地尔影响了钙的代谢。
3、关于米诺地尔怎样使静止期的头发小囊转向生长发育期这一机制的问题、受到了广泛关注。一些基因高度遗传为男性秃发的受试者在青春期前切除性腺,以后不能表达的秃发除非有外源性睾丸激素提供,这一点已经被证实。一旦睾丸激素到达头发小囊,头发生长停止,即使停止外源性睾丸激素的提供也不能使小囊继续生长。
因此用雄性激素治疗秃发是不可能有效的,荷尔蒙类的类因醇激素进入细胞且固定在胞质的受体上,一旦结合后,它们被运输到细胞核上,在细胞核里,它们使DNA上特殊部分表达并且由RNA控制的反转录酶复制,这样产生了引起细胞新陈代谢变化的蛋白质。一种阻止荷尔蒙胞质受体结合或与DNA结合,这种药物表现为外源性非雄性激素的活力,但凭借特殊蛋白质作用并且传达荷尔蒙信息的药物应该是有选择的通过荷尔蒙与DNA接合作用可产生一系列蛋白质,米诺地尔可能有一部分这些蛋白的特性,如果米诺地尔占据这些蛋白的位点,或与这些蛋白结合,它的存在将阻碍荷尔蒙诱导传向细胞的信号,这种信号可使头发生长停止,结果是只要米诺地尔存在,头发就生长,即使在其它雄性激素治疗过程中使用也无干扰。个人觉得疗效最好的是产生的蛋白与米诺地尔有最好的化学结合特性。对于米诺地尔有较低亲合力者疗效差,那些无反应者有一个不同的米诺地尔反应物,米诺地尔帮助我们限制了秃发基因的表达。(一 )刺激毛囊上皮细胞的增殖和分化:将正常人的毛囊上皮细胞在不
米诺地尔
同浓度的米诺地尔液中培养,在微摩尔浓度时米诺地尔可刺激毛囊上皮细胞增殖。米诺地尔硫酸盐是刺激毛发生长的活性代谢物,而硫酸转移酶的活性在毛囊中比表皮和真皮中高。经鼠触须毛囊的体外组织学培养以及采用35s标记的半胧氨酸合成头发角蛋白的实验证实:米诺地尔及其硫酸盐均具有生发作用。体外实验显示米诺地尔硫酸盐的作用是米诺地尔的14倍,若加人磺基转移酶的抑制剂或硫酸清除剂,可抑制米诺地尔的生发作用,但对硫酸代谢物的作用无影响。动物实验显示:米诺地尔可以增加真皮乳头、毛母质、外毛根鞘和毛周围纤维细胞合成的数量,从而延长毛发生长期,促进a毛向终毛转化。
(二 )促使血管生成:增加局部血液供应:毛发生长依靠毛乳头的血管网络供给营养,在毛发的不同生长周期,血管内皮细胞生长因子的mRNA表达不同,生长期血管内皮细胞生长因子mRNA在真皮乳头细胞中强烈表达,但在退行期和休止期则表达较少。实验表明,米诺地尔呈剂量依赖性增加血管内皮细胞生长因子mRNA及其蛋白的表达,从而促进真皮乳头血管形成,增加局部血液供应叫。
(三 )开放钾通道:钾通道开放是调节毛发生长的重要步骤,动物模型的体内外实验均显示米诺地尔是钾通道激活剂,可增加钾离子的通透性,阻止钙离子流人细胞内,结果导致细胞中游离钙离子浓度下降,而有钙离子时,表皮生长因子抑制毛发生长。 (一 )雄激素性脱发:Saraswat:用2%米诺地尔溶液治疗男性雄激素性脱发,每次1 ml,,每日2次,3个月时1/3的患者有轻度至中度的毛发生长,12个月时,56%患者外观有明显改善。双盲、安慰剂对照、
米诺地尔
多中心临床试验比较5%,2%
米诺地尔和安慰剂治疗男性雄激素性脱发的疗效,393例男性患者分成3组,每日2次搽药,共48周。结果显示:5%米诺地尔促毛发生长作用明显优于2%米诺地尔和安慰剂,到48周时,毛发生长比2%米诺地尔组多45%,根据毛发计数5%米诺地尔比2%引起的治疗反应早,另外,对患者生活质量问卷显示:5%米诺地尔更有利于提高患者的心理感觉[$70 Price等[191观察了5%米诺地尔、2%米诺地尔和安慰剂对男性雄激素性脱发患者头发重量和数量的影响,4组患者,每组9例,分别接受5%米诺地尔、2%米诺地尔、安慰剂和不治疗,前3组为双盲研究。结果:用药% 周后毛发重量增加依次为5%米诺地尔>2%米诺地尔>安慰剂,治疗脱发最好的药物。组间差异均显著,但毛发数目增加比例差异无显著性,停止治疗再观察24周米诺地尔治疗者的毛发重量和数量降至安慰剂水平,表明米诺地尔并不能改变雄激素性脱发患者的遗传素质。虽然未做统计比较,但安慰剂和不治疗组疗效相似。在一项长达5年的临床试验中,31例男性雄激素性脱发患者外搽2%和3%米诺地尔,治疗1年毛发再生达到高峰,之后毛发增长趋缓,4年半至5年时,存在的非霭毛仍明显多于治疗初期。
米诺地尔对女性雄激素性脱发同样有效。一项双盲、安慰剂对照、多中心试验观察了2%米诺地尔治疗女性雄激素性脱发的疗效,256例女性患者接受治疗32周,用精确照像技术客观评价再生的非霭毛数量,_在1 cm“的评估区域治疗组平均再生非鑫毛23根,而安慰剂组为11根,观察者认为在接受2%米诺地尔治疗者中一13%有中度的毛发再生,SO%有轻度的毛发再生,明显高于安慰剂组,同样,接受2%米诺地尔治疗者中60%报告有新的毛发生长,也高于安慰剂组观察了2%米诺地尔对女性雄激素性脱发患者头发数量的影响,8例患者随机分为两组,分别接受2%米诺地尔或安慰剂治疗,32周时收集lc扩的靶区域内毛发,计数总的重量、数量,米诺地尔组总毛发重量增加45%,而安慰剂组增加1.9%,毛发数量平均增加分别为29.9%和一2.6%。局部外用米诺地尔联合口服非那雄胺可以提高疗效,非那雄胺为I型5。一还原酶的一种特异性抑制剂,可以阻断翠酮转化为二氢翠酮。在一项开放、随机、平行对照研究中,100例男性雄激素性脱发患者Hamilton分级2到5级,每天口服非那雄胺1 mg联合外用2%米诺地尔持续1年,94.5%的病例有轻到中度的毛发生长,5.56%的患者有密集的毛发生长,优于单独外用米诺地尔组或仅口服非那雄胺组,在动物实验中也显示二者联 合比单独用效果好阎。
(二 )治疗:斑秃,斑秃是一种常见的慢性炎症性皮肤病,相当比例的患者有自愈倾向,但常见复发,病程长或脱发广泛者预后不佳。许多治疗可促进斑秃的毛发生长,但尚未证实哪种办法可以改变斑秃的自然病程,而且临床随机对照研究很少。米诺地尔治疗斑秃有一定的疗效,怎么样有效防止脱发。并且呈现出一种剂量依赖性。Fiedler-Weis。等[b]用5%米诺地尔液治疗47 例严重斑秃患者,男20例,女27例,48一60周后,40例(85%)有终毛生长,但大部分达不到美容要求,与既往用1%米诺地尔治疗的研究相比,5%引起毛发再生的作用明显优于1%米诺地尔。Fransway等治 疗21例患者,女13例,男8例,除2例为脱发近2/3面积外,其余均为普秃或全秃,平均病程为11.5 年,应用3%米诺地尔每日两次外搽1年,仅有12例出现短暂稀疏的霭毛。
(三 )化疗:引起的脱发:很多药物影响毛发的生长周期,引起脱发。脱发是抗肿瘤药物的一个显著不良反应,米诺地尔可以减轻化疗引起的脱发。Duvi。等〔”〕对22例女性在术后化疗者进行随机双盲试验,接受2%米诺地尔治疗者脱发的程度、毛发的再生均比安慰剂组好。但先前的研究认为其不能预防阿霉素引起的脱发。
(四)不良反应:米诺地尔溶液主要不良反应为多毛症。一项大规模的安全性试验表明,米诺地尔治疗雄激素性脱 发安全有效,不增加心血管事件,无明显系统性不良反应。由1 333例女性雄激素性脱发患者参加的安慰剂对照的临床试验:自发报告和调查员询问相结合,调查除头皮以外的其他部位头发的生长。有4%的病例出现多毛症,呈剂量相关性(5%米诺地尔>2%米诺地尔>安慰剂),9例(7例5%米诺地尔,2例2%米诺地尔)因多毛中断治疗。报道了5例雄激素性脱发妇女用5%米诺地尔治疗2一3个月后,面部和四肢发生严重的多毛症,但停药后1- 3月面部和上肢的毛发消失,4– 5个月下肢的毛发消失,多毛症可能与米诺地尔的系统吸收及这些部位的毛囊对米诺地尔高度敏感有关。美国FDA已通过了2%和5%米诺地尔溶液为非处方药,前者男女均适用,后者仅适用于男性米诺地尔液会引起刺激性或变应性接触性过敏反应,部分患者可出现疹痒和头皮脱屑的症状,但对变应性接触性皮炎患者进行斑贴试验表明,对大部分患者而言,丙二醇溶剂是真正的过敏原,而不是米诺地尔本身。因此更换溶剂可以避免部分过敏反应。5%米诺地尔液比2%米诺地尔液更易引起局部刺激反应报道局部应用5%米诺地尔可引起接触性色素沉着性皮炎。 1) 雄性激素源性脱发:即脂溢性脱发。米诺地尔溶液治疗男性雄激素性脱发,每次1 ml,,每日2次,3
米诺地尔生发水
个月时2/3的患者有轻度至中度的毛发生长,12个月时,74%患者外观有明显改善。米诺地尔对女性雄激素性脱发同样有效。
2) 化疗脱发: 很多药物影响毛发的生长周期,引起脱发。脱发是抗肿瘤药物的一个显著不良反应,米诺地尔可以减轻化疗引起的脱发。
3) 斑秃: 斑秃是一种常见的慢性炎症性皮肤病,相当比例的患者有自愈倾向,但常见复发,病程长或脱发广泛者预后不佳。许多治疗可促进斑秃的毛发生长,但尚未证实哪种办法可以改变斑秃的自然病程,而且临床随机对照研究很少。米诺地尔治疗斑秃有一定的疗效,并且呈现出一种剂量依赖性。
外用治疗脱发的机制
米诺地尔是治疗高血压的血管扩张剂,但其治疗脱发的机制,并不主要是扩张血管的作用。据实验研究,在毛囊的体外培养中,加入米诺地尔可增加培养毛囊的生长时间。毛囊肝细胞生长因子及血管内皮细胞生长因子是毛乳头的两个主要生长因子,对毛发的生长周期有重要的调节作用。Lachger等报告米诺地尔可上调毛乳头细胞血管内皮细胞生长因子mRNA的表达。因此认为米诺地尔通过上述细胞因子刺激、维持毛囊生长和延长毛囊生长期,使微小化的毛囊发育增大以及促毛乳头血管形成与功能,从而在治疗脱发中起重要作用。
外用治疗雄激素性脱发
雄性激素性脱发也称为“脂溢性脱发”、“男性脱发”或“早秃”。男性及女性均可发生。但其临床表现有区别。男性型雄激素性脱发先从前额两侧鬓角开始,呈M形逐渐减少,终至大部或全部脱落。也有前额、鬓角和顶部同时脱落,或自顶部开始脱落的病例,但枕部头发一般不受影响。女性雄激素性脱发多呈顶部头发稀疏,而额部仍保留不变。无论男性或女性均多发生于12-40岁,属多基因遗传。本病的发病机理,除遗传因素外,与雄激素的代谢有密切关系。
米诺地尔外用治疗男性雄激素源性脱发
1988年美国FDA批准2%米诺地尔液外用治疗男性型雄激素性脱发。2294例18至50岁男性患者轻至中度顶部脱发,治疗12个月后,米诺地尔组生长的头发数量增加。其后Trancik等在393例男性型雄激素性脱发中应用5%米诺地尔、及安慰剂对照,经48个月治疗,结果应用5%米诺地尔组毛发计数比2%米诺地尔组高45%,比安慰剂组高5倍。1997年FDA批准5%米诺地尔溶液可作为男性型脱发中使用。Price等5%米诺地尔外用在促进毛发生长及增加毛发有效性均高于安慰剂组及不治疗组,疗效多发生在治疗后2-3个月,但在96周停药随访4周,又开始出现脱发,此结果也说明米诺地尔外用治疗是促进毛发生长的作用。
2003年美国Regrowth LLC公司推出不含丙二醇米诺系列产品,解决了由于丙二醇过敏而导致的不适症状。
在米诺地尔外用治疗的初期,促使微小化的毛发生长数剧增,而这些毛发的毛囊仍是处于短的生长周期,故应用米诺地尔外用治疗的患者常主诉于治疗后1-2周脱发量暂时的增加。
米诺地尔外用治疗脱发的用法是:每日外用2次,每次约1mL。直接滴于头皮上,用手指涂开。因疗效常在应用2个月后显现,故应在治疗开始时向患者说明要坚持用药,至疗效显现后维持治疗。
米诺地尔外用的副反应,主要是刺激性反应,即应用部位发生干燥、脱屑、痒及发红。5%溶液的发生率为20%。这些副反应的发生与其中丙二醇浓度有关。亦有报告可发生变态反应性接触性皮炎或光变态反应性接触性皮炎。另一皮肤副反应为毛发增多(hypertrichosis),男性发生者较少。5%米诺地尔溶液,每日应用2次,每次1mL,不会引起血压、脉搏或体重的改变。因为根据药代动力学的研究,应用5%米诺地尔溶液,血清中测出平均值为1.2ng/mL,远低于引起血压、脉搏的血液动力学变化所需最小量20.0ng/mL。
本身副作用
长期使用米诺地尔,可能会有一种副作用,即身上体毛可能会随着药物的持续使用而略有增多,比如手臂汗毛。但一般在可接受范围之内。
其他可能副作用,包括:胸闷和头晕等,理论上有概率(约1%),而实际中很少发生。
常见的干燥、脱屑、痒及发红等副作用,为米诺地尔配方中“丙二醇”所引致,并非米诺地尔本身的副作用。 如果你脱发还属早期的话尽早用药效果还是不错的,在国内米诺迪尔因为专利比较贵,一种是可兰进口的特贵,国产的有万马药业生产的叫蔓迪里面好像加了维生素,我07年买150一瓶,广州医学院附一医院180一瓶。网上买便宜一点,t_1?i=oBtrycfz4ivVmg%3D% 3D&p=mm__0_0&n=11
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